“白敬宇”最早可追溯到明朝的永乐年间。在当时的河北定州,有一位名叫“白敬宇”的人在定州城内开设了“金羊眼药铺”,他经营的“金羊眼药”在当时因具有神奇的疗效而名扬一方。相传清朝乾隆皇帝秘访民间,途中突染眼疾,两眼红肿,痛痒难熬,服药不愈,御医无法,觅到白氏开设的药房,涂用定州白家眼药果然名不虚传,药到病除。乾隆大喜,当即欣然御书“金羊药铺”赐赏。从此,定州白家眼药名声大振,广为流传。
二十世纪初,白氏后代以先祖的姓名创建了“白敬宇眼药行”,当年的“金羊眼药”也就变成了现在的“白敬宇眼药”了。民国初年,白敬宇眼药获得了国民政府农商部奖牌,1915年又获得了“巴拿马太平洋万国赛会”金奖。
二十世纪三十年代白敬宇药行迅速向全国的各大经济发达的城市扩展,先后在北京、南京、天津、石家庄、郑州、济南、西安、汉口、长沙等商业繁荣城市设立了“白敬宇药行”。1931年,白氏后代白泽民到南京开办了“白敬宇药庄”,从此,“白敬宇眼药”便落户南京了。